叶酸受体肿瘤显像剂99Tcm－(HYNIC－NHHN－FA)(EDDA)的制备及生物性能评价

• 作 者: 于倩 谢芳 杨文江 陆洁 梁志刚 彭程
• 机 构: 100053 北京，首都医科大学宣武医院核医学科,100875 北京师范大学化学学院、放射性药物教育部重点实验室,100049 北京，中国科学院高能物理研究所核辐射与核能技术重点实验室,100875
• 出 处: 中华核医学与分子影像杂志
• 发表日期: 2017年37期
• 关键词: Folic acid Isotope labeling Technetium Carcinoma Tomography emission-computed si

目的

制备⁹⁹Tc^m标记的FR靶向肿瘤分子探针⁹⁹Tc^m－(HYNIC－NHHN－FA) (EDDA)，并评价其生物性能。

方法

合成FA衍生物配体FA－NHHN－HYNIC，以EDDA作为共配体进行⁹⁹Tc^m标记，经HPLC纯化后，测定其放化纯、脂水分配系数和体外稳定性，选用FR高表达的人口腔表皮样癌KB细胞进行体外细胞结合实验，研究其在正常小鼠体内的生物分布及荷KB肿瘤裸鼠SPECT/CT显像。

结果

标记配合物经HPLC纯化后放化纯大于95%，在生理盐水和小鼠血清中稳定性良好，可与FR高表达的KB细胞特异性结合，温育1 h后细胞总结合率可达(6.76±0.60)%，加入过量FA后摄取率降低至(0.24±0.02)%；正常小鼠体内生物分布显示其仅在FR高表达的肾脏有高放射性浓聚，给药后0.5 h肾脏摄取达(21.79±9.79) %ID/g。小动物SPECT/CT显像肿瘤部位清晰可见，且能被过量FA明显抑制。

结论

标记物⁹⁹Tc^m－(HYNIC－NHHN－FA) (EDDA)是一种性能良好的FR靶向肿瘤分子探针。