一种新的肾上腺髓质显像放射性药物——碘标记1-羧脒基-4-苯基哌嗪的研制

• 作 者: 周桢堂 叶义芳 王耘 沈德群 樊法生 王永川 吉倩梅
• 机 构: 中国科学院上海原子核研究所,中国科学院上海原子核研究所,中国科学院上海原子核研究所,中国科学院上海原子核研究所,中国科学院上海原子核研究所,中国科学院上海原子核研究所,中国科学院上海原子核研究所
• 出 处: 核技术
• 发表日期: 1985年09期
• 关键词: 放射性药物 肾上腺髓质 放射性碘 显像剂 心肌显像 脒基 标记率 芳烷基 盐酸盐 放化纯度

肾上腺髓质和心肌显像的放射性药物研究颇受人们注视。1980年Wieland等制备了放射性碘标记间碘苄胍(简称MIBG),在肾上腺显像方面取得较为满意的结果。1982年Hanson报道了一个新的芳烷基胍的化合物——碘标记1-羧脒基-4-苯基哌嗪(简称~*I-CPP),它对肾上腺亦有良好的选择性,且能快速标记和易于纯化。鉴于I—CPP有可能成为肾上腺髓质显像剂,故我们合成了重要中间体4-苯基哌嗪和研制了~(131)I-CPP,以供药理和临床研究用。

Radioligand studies of adrenal medulla and myocardial imaging have drawn considerable attention. In 1980, Wieland et al prepared radioiodinated metaiodobenzyl guanidine (MIBG for short) and obtained satisfactory results in adrenal imaging. In 1982 Hanson reported a new compound of aralkyl guanidine, an iodine-labeled 1-carboxamidino-4-phenylpiperazine (abbreviated ~ * I-CPP), which also showed good selectivity for the adrenal gland Quickly labeled and easy to purify. Since I-CPP may become an adrenomedullin imaging agent, we synthesized 4-phenylpiperazine, an important intermediate, and developed 131 I-CPP for pharmacological and clinical studies.