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目的：测定柚皮素同过氧化物酶体增殖物激活受体（hPPARs）的亲和力与内在活性，确定柚皮素是否为hPPARs的天然配体。方法：采取放射性标记配基结合试验（RBCA）鉴定柚皮素与hPPARsLBD的配体结合功能，并采用反式激活报道基因试验测定筛出柚皮素的功能活性。结果：RBCA法测得柚皮素与hPPARa的半数抑制率（IC50）为（2．11±0．35）μmol·L^-1，抑制常数（Ki）为0．47μmol·L^-1；反式激活报道基因试验测得柚皮素对hPPARα、hPPARβ／δ的