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肿瘤细胞的形成和转移与基因的表达调控密切相关,阐明单体化合物的作用机制是将其用于肿瘤治疗的重要环节。本文综述了三氧化二砷和青蒿素抗肿瘤的分子机制,其抗肿瘤作用主要包括调节:1细胞周期调控蛋白抑制肿瘤细胞增殖;2细胞凋亡信号转导途径促进肿瘤细胞凋亡;3细胞永生化相关基因减低肿瘤细胞寿命;4血管生成和浸润转移基因阻止肿瘤细胞扩散;5启动子甲基化和蛋白泛素化基因促进抑癌基因表达和泛素化介导的蛋白质降解;6微小RNA抑制肿瘤细胞增殖或诱导凋亡;7DNA合成与损伤修复基因抑制肿瘤细胞DNA合成;8细胞增殖、凋亡和侵袭转移等信号转导通路;9细胞激素受体等蛋白的表达。作者对当前研究过程中存在的问题进行了分析,也对单体化合物治疗肿瘤疾病的前景进行了展望。