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2-溴-4-氯苯酚经硝化制得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,经苄基化保护制得2-苄氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在钯炭催化下与3-羧基苯硼酸发生Suzuki偶联得2-苄氧基-3-硝基-5-氯联苯-3-羧酸,然后经还原制得艾曲波帕中间体2-羟基-3-氨基联苯-3-羧酸,总收率约65％.
2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸的合成
【摘 要】
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2-溴-4-氯苯酚经硝化制得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,经苄基化保护制得2-苄氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在钯炭催化下与3-羧基苯硼酸发生Suzuki偶联得2-苄氧基-3-硝基-5-氯联苯-3-羧
【机 构】
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江苏威凯尔医药科技有限公司,江苏南京,211800;
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2015年10期
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