【摘 要】
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由Boehringer Ingelheim (BI)公司研制的慢性阻塞性肺病(COPD)治疗药olodaterol(曾用名:BI1744CL)是一种每日使用1次的长效吸入型β2-肾上腺素能受体(β2-AR)激动剂类支气管
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由Boehringer Ingelheim (BI)公司研制的慢性阻塞性肺病(COPD)治疗药olodaterol(曾用名:BI1744CL)是一种每日使用1次的长效吸入型β2-肾上腺素能受体(β2-AR)激动剂类支气管扩张剂,通过Respimat⑧Soft MistTM Inhaler(SMI)新型吸入装置给药.临床前药理学实验显示,在体外,本品具有对人β2-AR的选择性完全激动作用(EC550=0.1nmol·L-1),其活性较对β1-和β3-AR分别高219和1 622倍,而且它能有效逆转由不同刺激因子引起的人支气管收缩;在体内,本品经Respimat⑧SMI给予麻醉豚鼠和犬,可产生乙酰胆碱拮抗剂活性,发挥持续24 h的支气管保护作用,而阳性对照药福莫特罗在等效剂量下的支气管保护作用持续时间则较短,且本品起效快,与福莫特罗相当.临床前研究表明,本品每日1次给药即能获得较为理想的全身药效学过程.
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