【摘 要】
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目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行改进。方法以4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯酚为起始原料,经Duff反应、取代、环化、脱保护、酰胺化得到关键中间体5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺,
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目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行改进。方法以4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯酚为起始原料,经Duff反应、取代、环化、脱保护、酰胺化得到关键中间体5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺,再与3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰缩合、成盐得到盐酸维拉佐酮。结果合成了目标化合物盐酸维拉佐酮,并利用-1H-NMR、MS确证了结构,质量分数为99.8%,该路线的总收率为22.5%。结论该合成工艺原料廉价易得、操作简单,适于工业化生产。
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