Effect of nonionic surfactants in release media on accelerated in-vitro release profile of sirolimus

来源 :药物分析学报(英文) | 被引量 : 0次 | 上传用户:ccxdnk
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
It is a well-known fact that sirolimus (SRL) undergoes degradation process via hydrolysis in aqueous media, leading to incorrect assessment of drug amount and thus release characteristics of formulations. The main objective of the present study was to evaluate the effect of nonionic surfactants in media on in-vitro release profiles for sirolimus eluting stents (SES) coated with biodegradable polymeric matrix. Phosphate buffer and acetate buffer incorporating nonionic surfactants with varying concentrations were examined for adequate solubility and stability (by RP-HPLC). Good sink condition was achieved in phosphate buffer (at pH 4.0) with 1.0%Tween 20, 1.0%Brij 35%and 0.5%Brij 58. Hydrodynamic size (by DLS) and the micelle-water partition coefficient (P) with standard free energy of solubilization (?Gs°) of drug were evaluated to get some understanding about the solubilization phenomena. About 80%of drug release during the period of 48 h was achieved in optimized drug release media which was 1.0%Tween 20 in phosphate buffer pH 4.0. The obtained accelerated SRL release profile in optimized medium cor-related well with the real time in-vitro release in phosphate buffer (pH 7.4). Surface morphology changes (by SEM), changes in gravimetric weights and molecular weight change (by GPC) were examined before and after drug release to understand the drug release mechanism which explains that the polymer did not undergo degradation during the drug release.
其他文献
随着影像学技术的发展,胰腺囊性疾病的检出率逐年增加,手术切除依然是胰腺囊性疾病唯一可行的根治方法。胰腺囊性疾病的病理学分型繁多,不同类型的治疗和随访原则也不尽相同,这对其术前定性诊断提出了严峻的挑战。近年来国内外相继颁布了多个胰腺囊性疾病的诊治指南,但多数缺乏高质量循证医学证据的支持。本文旨在结合相关指南及文献,就胰腺囊性疾病的诊治及随访热点进行综述。
目的探讨临床药师参与抗凝管理服务对经皮球囊二尖瓣成形术(PBMV)后心房颤动患者华法林抗凝效果与安全性的影响。方法采用随机数字表法将PBMV患者随机分为试验组和对照组。试验组患者的华法林抗凝管理有心血管临床药师参与,由临床药师向临床医师提供华法林剂量调整建议,同时对患者和家属进行华法林抗凝用药教育;对照组患者按就诊医师医嘱服用华法林。抗凝疗效指标为INR达标率、有效抗凝率、抗凝不足率和抗凝过度率;
目的 分析探讨稳心颗粒联合美托洛尔治疗冠心病心律失常的应用效果.方法 选取2018年2月-2019年2月我院34例冠心病心律失常患者为研究对象,根据患者受到方案不同分为两组,对照
目的观察口服阿托伐他汀联合玻璃体内注射雷珠单抗治疗高血脂糖尿病性黄斑水肿(DME)的临床疗效。方法本研究采用前瞻性随机对照的临床病例分析。纳入2014年1月至2016年10月间确诊的伴有高血脂的DME 40例(40眼)。患者随机分为治疗组和对照组,每组20例。对照组玻璃体内注射雷珠单抗,每月1次,连续3个月;治疗组,在对照组治疗基础上联合口服阿托伐他汀,每日1次,每次10 mg,疗程3个月。评价两
通过RT-PCR半定量技术分析了长春花生物碱生物合成过程中7个关键酶基因在长春花激素自养型细胞株C20hi及其母株C20D中转录表达水平的差异,发现关键酶基因asa、tdc、hmgr、g10
期刊
目的:探讨重症监护病房患者气管切开术后合并肺部感染的护理干预及疗效.方法回顾性分析ICU 36例气管切开术后并发肺部感染患者的痰细菌培养及药物敏感性测定结果并给予综合性
目的探讨颅内动脉瘤血管内栓塞术中破裂的危险因素、应急处理办法及预防措施。方法2011年7月至2014年5月行颅内动脉瘤血管内栓塞术治疗的颅内动脉瘤患者132例,术中破裂6例,分析破裂原因,并对术中破裂出血的处理进行总结。结果术中破裂原因:微导管刺破2例,弹簧圈刺破1例,支架顶破1例,血压波动1例,微导丝刺破1例。术中破裂出血的6例患者迅速栓塞后,开颅清除血肿1例,侧脑室外引流1例,腰大池持续引流2
会议主题:糖尿病足病相关指南与诊疗规范化  由中华医学会、中华医学会糖尿病学分会主办,中华医学会糖尿病学分会糖尿病足与周围血管病学组承办的“中华医学会糖尿病学分会糖
应用中药糖复康胶囊治疗Ⅱ型糖尿病早期肾病 61例,总结如下。 rn1 一般资料 rn61例早期糖尿病肾病患者系 1997年 7月至 2000年 4月我院糖尿病专科门诊的Ⅱ型糖尿病患者。男 31