【摘 要】
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以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺(2);2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺(3);3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯(4);4与L-氨基酸甲酯
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以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺(2);2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺(3);3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯(4);4与L-氨基酸甲酯反应制得一系列2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸甲酯(6a~6j);6经水解合成了10个新型的2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸(7a~7j),其结构经^1H NMR,IR和ESI-MS表征。并研究了6和7对Cdc25B的抑制活性。结果表明:在用药浓度为20μg·m L^(-1)时,6c,6j,7d,7h和7j对Cdc25B抑
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