酸敏感型两亲性聚合物的制备和释药性能研究

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以合成的PEG2000-Br为引发剂,甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯(DEAM)为功能性单体,CuBr为催化剂,五甲基二乙烯基三胺(PMDETA)为配体,通过原子转移自由基聚合(ATRP)制备了两亲聚合物聚乙二醇-聚甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯(PEG-PDEAM);并通过紫外、1 H-NMR等表征手段对聚合物的结构进行了表征;实验以荧光染料DPH为探针,分析探讨了两亲聚合物的临界胶束浓度(CMC)值,并以PEG-PDEAM为载体,阿霉素(DOX)为模型药物,分析了聚合物对脂溶性药物的包载能力,以及载药胶团在不同介质或温度下的药物控释能力。结果表明:PEG-PDEAM对DOX的最高包封率为64.62%,载药量为8.077%;DOX-PEG-PDEAM聚合物胶团有良好的酸响应能力,12h内可实现90%药物释放;并且该聚合物胶团亦具有一定的温度响应能力,在低温条件下释放效率显著的低于高温情况下。 Synthesis of PEG2000-Br as initiator, diethylaminoethyl methacrylate (DEAM) as a functional monomer, CuBr as a catalyst, and pentamethyldiethylenetriamine (PMDETA) as a ligand were synthesized by atom transfer Free-radical polymerization (ATRP) amphiphilic polyethylene glycol-polyethylacrylate (PEG-PDEAM) was prepared. The structure of the polymer was characterized by UV, 1 H-NMR and other characterization methods In the experiment, the critical micelle concentration (CMC) of the amphiphilic polymer was analyzed by using fluorescent dye DPH as a probe, and PEG-PDEAM as a carrier and doxorubicin (DOX) as a model drug were analyzed. Drug-loaded lipophilic drugs, as well as drug-loaded micelles in different media or temperature controlled release of drugs. The results showed that the highest entrapment efficiency of PEG-PDEAM on DOX was 64.62% and the drug loading was 8.077%. The DOX-PEG-PDEAM polymer micelles had good acid-responsive ability and 90% drug release within 12 hours. The polymer micelles also have a certain temperature response capability, under the low temperature release efficiency significantly lower than the case of high temperature.
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