1-芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3,-连三唑和几种亲电子试剂的反应及产物抗菌性能的研究

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本文研究1-芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3,-连三唑(1)同过量乙酸,乙酸酐、乙酰氯、苯甲酰氯以及甲酰胺等的反应,制得1的14种新衍生物:1-H-4-乙氧羰基-5-芳胺基-1,2,3-连三唑(2 b~d),1-酰基-4-乙氧羰基-5-芳胺基-1,2,3-连三唑(3a~d),1-芳基-4-乙氧羰基-5-乙酰胺基-1,2,3-连三唑-(4a~d)以及1-甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5a),1-苯甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5b),1-对氨苯甲酰基-4-乙氧羰基-5-对硝基苯胺基-1,2,3-连三唑(5c)。所有化合物的结构,均经元素分析及波谱分析确证,并筛选了一些化合物的抗菌作用。 In this paper, the reaction of 1-aryl-4-ethoxycarbonyl-5-amino-1,2,3-triazole (1) with excess acetic acid, acetic anhydride, acetyl chloride, benzoyl chloride and formamide was studied. Fourteen novel derivatives of 1 were prepared: 1-H-4-ethoxycarbonyl-5-arylamino-1,2,3-triazole (2 b-d) 5-arylamino-1,2,3-triazole (3a-d), 1-aryl-4-ethoxycarbonyl-5-acetamido-1,2,3- (4a-d), and 1-formyl-4-ethoxycarbonyl-5-p-nitroanilino-1,2,3-triazole (5a), 1-benzoyl-4-ethoxycarbonyl- P-nitroanilino-1,2,3-triazole (5b), 1-p-aminobenzoyl-4-ethoxycarbonyl-5-p-nitroanilino-1,2,3- Triazole (5c). The structures of all compounds were confirmed by elemental analysis and spectral analysis, and the antibacterial effects of some compounds were screened.
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