【摘 要】
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为更好地对兰索拉唑进行质量控制,合成了3个潜在杂质.以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,经缩合、氧化后在稀盐酸条件下降解重排制备1-甲基-1
【机 构】
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贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵州贵
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为更好地对兰索拉唑进行质量控制,合成了3个潜在杂质.以2-氯甲基-3-甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,经缩合、氧化后在稀盐酸条件下降解重排制备1-甲基-12-硫代苯并[4\',5\']咪唑并[2\',1\'∶2,3]咪唑并[1,5-a]吡啶-2(12H)-酮(1),收率3.5％;以兰索拉唑和2-巯基乙醇为原料,经形成二硫化物中间体后还原得到1-(1H-.苯并咪唑-2-基)-2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶鎓(2),收率3.2％;苯磺酸三氟乙酯与兰索拉唑经取代反应制备1-(2,2,2-三氟乙基)-2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-2-基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑(3),收率27.0％.本研究首次报道了兰索拉唑潜在有关物质1～3的合成路线,结构均经NMR、高分辨质谱法确证与目标化合物一致.
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