【摘 要】
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目的改进3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂-2-酮的合成工艺。方法以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,先后经氯代、酰化、环和、取代和氢化等反应合成目标化
【机 构】
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四川省化工设计院,四川大学华西药学院,大理学院药学院,
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目的改进3-(3-氯丙基)-1,3,4,5-四氢-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮杂-2-酮的合成工艺。方法以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,先后经氯代、酰化、环和、取代和氢化等反应合成目标化合物。结果与结论改进后的方法操作简单,易于纯化,试剂价廉易得,适合于工业化生产,总产率由44%提高到48%。
Aim To improve the synthetic process of 3- (3-chloropropyl) -1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-one. Methods 3,4-Dimethoxyphenylacetic acid was used as the starting material to synthesize the target compound by chlorination, acylation, cyclization, substitution and hydrogenation. Results and Conclusion The improved method is simple and easy to purify. The reagent is cheap and easy to be obtained. It is suitable for industrial production and the total yield is increased from 44% to 48%.
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