【摘 要】
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目的设计合成一系列1,5-二芳基吡唑衍生物,并考察其对环氧合酶2的抑制活性。方法以苯乙酮或对甲基苯乙酮为原料,经过缩合、环合、水解、还原、酯化等多步反应,得到1,5-二芳基.3-取
【机 构】
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华中科技大学同济医学院药学院,武汉理工大学华夏学院制药工程系
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目的设计合成一系列1,5-二芳基吡唑衍生物,并考察其对环氧合酶2的抑制活性。方法以苯乙酮或对甲基苯乙酮为原料,经过缩合、环合、水解、还原、酯化等多步反应,得到1,5-二芳基.3-取代吡唑衍生物。结果与结论共合成了10个中间体和10个目标化合物,其中,18个化合物(8个中间体和10个目标化合物)是未见文献报道的新化合物,其结构经MS和^1H-NMR确证。所有目标化合物均具有一定的环氧合酶2抑制活性,其中化合物1i的抑制率为31.77%。
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