【摘 要】
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以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,与4-氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化反应制得3-【【2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基}
【基金项目】
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辽宁省教育厅科学研究一般项目(L2015383);博士科研启动基金资助项目(521422)
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以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,与4-氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化反应制得3-【【2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基}羰基】吡啶-2-基】氨基丙酸乙酯(3a,3e);3经水解和酰胺化反应制得3-【【【2-{[(4-氰基-3-氟苯基)取代基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】吡啶-2-基氨基】丙酰取代胺基(6a~6h);6与乙酰氧肟酸经环合反应合成了8个新型的苯并咪唑衍生物(7a~7h),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征。抗凝血活性结果表明:7a和7c的抗凝血活性最好,其a PTT值分别为(83.1±4.2)s和(80.7±2.9)s,优于阳性对照药达比加群酯(75.3±2.1)s。
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