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肿瘤对化疗药物产生耐药性是肿瘤治疗失败的主要原因,引起肿瘤对化疗药物耐药的重要机制是ATP结合盒(ABC)转运蛋白的过度表达.P-糖蛋白(P-gp)是ABC转运蛋白超家族中研究最广、最深入的一类转运蛋白,目前检测P-gp主要依赖于组织活检或术后病理组织在体外进行定性、定量分析,这些检测方法受取材技术、肿瘤标本差异等因素的限制,因此,寻找一种无创性、可以动态检测肿瘤多药耐药的方法就显得尤为重要.目前许多18F、11C标记的P-gp底物及抑制剂的正电子显像剂已经进行基础研究,部分进入了临床试验阶段.该文对P-gp的PET显像剂现状进行综述。