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应用抗逆转录病毒药物相关的毒性之一就是转氨酶升高。肝毒性是导致HIV感染病人发病、死亡和治疗中断的原因之一．虽然已经报道了几种抗逆转录病毒药物能够引起致命性的急性肝炎，但是大多数的药物最常见的肝毒性是无症状的转氨酶升高。肝毒性更常见于慢性HCV和HBV合并感染的患者。对于多数抗逆转录病毒药物而言，药物性肝脏损害的发病率尚不十分清楚。在HAART治疗过程中很难鉴别出每种药物对肝脏的毒性，引起肝毒性的发病机制可能是多方面的，包括直接的药物毒性，合并感染HCV和／或HBV者体内的免疫重建，累及肝脏的过敏反应和线