17-芳基取代去氢表雄酮的合成及其体外抗肿瘤活性研究

• 作 者: 杨俊 聂昌平 丁丽娜 陈东林 万路平 梁光平
• 机 构: 遵义医药高等专科学校
• 出 处: 精细化工中间体
• 发表日期: 2018年5期
• 关键词: 去氢表雄酮 衍生物 体外抗肿瘤活性 dehydroepiandrosterone derivatives in vitro antitumor activity
• 基金项目: 遵义市科技计划课题(遵市科合社字[2018]46号、[2018]37号).

以去氢表雄酮为起始原料,经乙酰化、酯化、Suzuki反应,水解反应,还原反应得到9种去氢表雄酮衍生物(C-1~C-3,D-1~D-3,E-1~E-3),收率61%~95%,其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征与确证,利用MTT法研究了所合成的化合物对人前列腺癌细胞DU-145的体外抑制活性,结果表明C-1~C-3和D-1~D-3对DU-145均有一定抑制活性,其中D-1和D-3对DU-145具有较好的抑制活性。