1—（1H—1，2，4—三唑基）—2—（2‘,4’—二氟苯基）—3—含硫侧链—2—丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

• 作 者: 刘超美 曹永兵 等
• 机 构: 第二军医大学药学院有机化学教研室,药学院药理学教研室
• 出 处: 第二军医大学学报
• 发表日期: 2001年9期
• 关键词: 三唑类 抗真菌药 1-(1H-1 2 4-三唑基)-2-(2' 4’-二氟苯基)-3-含硫侧链-2-丙醇类化合物 合成 triazoles antif

目的:研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2 μg/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC80值为0.5和0.25 μg/ml,分别为氟康唑活性的4倍和8倍.结论:适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响.