酰胺类长春碱的实验性抗肿瘤活性

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本文报寻二聚体长春花生物碱经化学改造,制备得酰胺衍生物的抗肿瘤活性,并与长春碱(VLB)及长春新碱(VCR)作了比较。四种对肿瘤有效的酰胺类长春碱为:N-甲酰胺长春碱(Ⅰ);去乙酰基-N-甲酰胺长春碱(Ⅱ);去乙愀基-酰胺长春碱(Ⅲ)和去乙酰基-酰胺长春碱(Ⅳ)。VLB 剂量为0.30毫克/公斤时,对 AKR 小白鼠的里氏(Ridgwav)骨肉瘤无效,而 VCR0.20毫克/公斤、(Ⅰ)O.30毫克/公斤、(Ⅱ)0.25毫克/公 In this paper, the antitumor activity of amido derivatives prepared by chemical modification of dimer vinca alkaloids was reported and compared with vinblastine (VLB) and vincristine (VCR). Four of the amide-effective vinblastines for tumors are: N-formamide vinblastine (I); deacetyl-N-formamide vinblastine (II); deacetyl-amide vinblastine Base - amide vinblastine (Ⅳ). VLB doses of 0.30 mg / kg are ineffective against Ridgwav osteosarcoma in AKR mice, with a VCR of 0.20 mg / kg, (I) O.30 mg / kg, (II) 0.25 mg /
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