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健康人体内餐后胰岛素分泌总量中约有60% ~ 70%是肠降血糖素所致,在血糖升高时,肠降血糖素抑制胰高血糖素分泌,减少肝糖生成与输出.GLP-1RAs在治疗T2DM(2型糖尿病)时具有独特的机制:增加胰岛素分泌;减少胰高血糖素释放;降低食欲和延迟胃排空.据有关GLP-1RAs治疗T2DM的报告:艾塞那肽可使ALC(糖化血红蛋白)下降0.8 ~ 1.1%,体重减轻1.6 ~ 3.2kg.本文旨在简要介绍GLP-1RAs的药物动力学,药效和安全性.