芳香基苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

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分别以茴香醛、黎芦醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2,3,4-三甲氧基苯甲醛为原料,在氢化钠的作用下,与苦参碱发生Claisen-Schimidt缩合反应合成了4个芳香基苦参碱衍生物;采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞株HT-29,人胰腺癌细胞株PANC-1的增殖抑制活性。结果表明,合成的芳香基苦参碱衍生物的IC50值分别为27.8、18.0、9.05、13.2μmol/L,苦参碱的IC50值为28.6μmol/L,4个苦参碱衍生物的抗肿瘤活性较苦参碱有所提高。 With anisaldehyde, revaldehyde, 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde, 2,3,4-trimethoxybenzaldehyde as raw materials, under the action of sodium hydride, and matrine occurred Claisen-Schimidt 4 derivatives of aryl matrine were synthesized by condensation reaction. The inhibitory activity of the target compounds on human colon cancer cell line HT-29 and human pancreatic cancer cell line PANC-1 was tested by MTT assay. The results showed that the IC50 values ​​of the synthesized aryl matrine derivatives were 27.8, 18.0, 9.05 and 13.2 μmol / L respectively, the IC50 value of matrine was 28.6 μmol / L, and the antitumor activity of four matrine derivatives Active than matrine increased.
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