9-[（4-氟）-3-羟基甲基丁基]鸟嘌呤（FHBG）的改进合成方法

• 作 者: 蔡汉成 尹端沚 张岚 汪勇先
• 机 构: 中国科学院上海应用物理研究所放射性药物研究中心,中国科学院研究生院
• 出 处: 精细化工
• 发表日期: 2006年8期
• 关键词: 9-[(4-氟)-3-羟基甲基丁基]鸟嘌呤 正电子发射型计算机断层扫描 报告基因 9- [ （ 4-fluoro ） -3-hydroxymethylbutyl
• 基金项目: 上海自然科学基金项目资助（02ZB14061）,中国科学院创新工程重大项目资助（KJCXI-SW-08）,国家自然科学基金资助（30371634）

报道了9-[（4-氟）-3-羟基甲基丁基]鸟嘌呤（FHBG，Ⅱ）的改进合成方法，对起始原料喷昔洛韦（Ⅲ）的氨基和一个羟基用4．甲氧基氯化三苯甲烷保护，对另一个羟基磺酯化，得到B^2-（p-甲氧基苯酰基二苯基甲基）-9-[（4-甲苯磺酰）-3中-甲氧基苯酰基二苯基-甲氧基甲基丁基]鸟嘌呤（V），收率为70．5％；再用四丁基氟化铵（TBAF）对化合物V亲核取代4-甲苯磺酰基团，水解脱去保护基，即得FHBG。产品经^HNMR、IR、MS表征，并用HPLC分析了Ⅴ和Ⅱ，保留时间分别为5．89min和4．41min