二氢吡啶类钙拮抗剂对钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的抑制机理

来源 :华西医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zjubaoli

【摘要】

：

用单克隆抗体纯化的60kd为亚基的牛脑钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的动力学研究表明,二氢吡啶类钙拮抗剂Nicardipine和Felodipine是该酶的“部分”竞争性抑制剂。因为近饱

【作者】

：

吴兆锋 Rajendra K.Sharma Jerry H.

【机构】

：

华西医科大学生物化学教研室,DeptMedBiochem,UnivCaglary,Calgary,Alberta,Canada,T2N4N1,T2N4N1

【出处】

：

华西医科大学学报

【发表日期】

：

1992年1期

【关键词】

：

二氢吡啶类钙拮抗剂钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶部分竞争性抑制

【基金项目】

：

加拿大Medical Research Council,Canadian Heart Foundation资助

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用单克隆抗体纯化的60kd为亚基的牛脑钙调素依赖性环核苷酸磷酸二酯酶的动力学研究表明,二氢吡啶类钙拮抗剂Nicardipine和Felodipine是该酶的“部分”竞争性抑制剂。因为近饱和浓度的药物抑制该酶活性仅能达到某限定值,且Dixon作图法不呈直线关系。该酶被一定浓度Felo-dipine抑制时,增加Nicardipine浓度可逆转酶的抑制而达到Nicardipine的最大抑制水平,Nicardipine不影响典型的竞争性抑制剂甲基异丁基黄嘌呤对该酶的抑制作用,说明该酶活性中心以外存在和二氢吡啶结合

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