【摘 要】
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本文发展了采用一种微波辅助分子内环合制备环腺苷二磷酸核糖(cADPR)类似物-N1-乙氧基甲基-环肌苷二磷酸核糖(cIDPRE)的新合成工艺.新合成路线以异亚丙基保护的肌苷为起始原
【机 构】
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北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191
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本文发展了采用一种微波辅助分子内环合制备环腺苷二磷酸核糖(cADPR)类似物-N1-乙氧基甲基-环肌苷二磷酸核糖(cIDPRE)的新合成工艺.新合成路线以异亚丙基保护的肌苷为起始原料,经取代、磷酸化、微波辅助分子内环合及异亚丙基脱除得到目标化合物,改进后的合成工艺路线短,效率高.微波辅助分子内环合方法同时适合8 -NH2,8-Br取代的cIDPRE衍生物的合成.“,”An optimized approach for the synthesis of N1-ethoxymethyl-substituted cyclic inosine diphosphoribose (cIDPRE),an analogue of cyclic adenosine diphosphoribose (cADPR),has been developed via microwave-assisted intramolecular cyclization.The target compound has been successfully obtained through N1-substitution,phosphorylation,cyclization and deprotection.By using this method,8-amino and bromo-substituted cIDPRE analogues were successfully obtained in good yield.The new approach has greatly shortened the synthetic route and enhanced the overall efficiency.
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