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在使用阿片类药物进行疼痛治疗的过程中,机体会对药物产生生理耐受现象,即随着用药时间的延长,各种药理作用(包括止痛作用)的剂量-效力曲线发生右移,从而导致要维持相同的药效,必须不断加大用药剂量.过去数十年的研究表明,其分子机制极为复杂.1阿片受体以及阿片类激动剂作用于受体后的效应阿片受体按照其与不同高度选择性配体的特异结合力以及它们激动后产生的不同生理效应划分为μδ、κ 3种,每种又分为数个亚型.其中μ受体对吗啡和其它临床使用的阿片镇痛药的亲和力明显高于δ和κ受体.