【摘 要】
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以2,4-二羟基-6-氨基嘧啶、丙二腈和芳醛为原料,采用一锅法分别在加热与常温条件下合成了一系列吡啶并嘧啶类化合物,首次得到了副产物的晶体结构,证实此类反应过程中芳醛先于丙二腈缩合成不饱和二腈化合物.同时,对此反应催化剂的作用差别和动力学与热力学的作用差别进行了分析,探讨了芳构化的原因.结果证明,1,4-二氢吡啶的芳构化属于热力学作用的结果.所得化合物体外抗肿瘤活性测试实验结果显示,部分化合物的抗肿瘤活性优于阳性药五氟尿嘧啶和吉非替尼,为下一步抗肿瘤药物研究提供了很好的帮助.
【机 构】
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长治学院化学系,扬州大学化学化工学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21907010),山西省应用基础研究计划资助项目(201801D221082),山西省留学人员科技活动择优资助项目(20200025)。
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以2,4-二羟基-6-氨基嘧啶、丙二腈和芳醛为原料,采用一锅法分别在加热与常温条件下合成了一系列吡啶并嘧啶类化合物,首次得到了副产物的晶体结构,证实此类反应过程中芳醛先于丙二腈缩合成不饱和二腈化合物.同时,对此反应催化剂的作用差别和动力学与热力学的作用差别进行了分析,探讨了芳构化的原因.结果证明,1,4-二氢吡啶的芳构化属于热力学作用的结果.所得化合物体外抗肿瘤活性测试实验结果显示,部分化合物的抗肿瘤活性优于阳性药五氟尿嘧啶和吉非替尼,为下一步抗肿瘤药物研究提供了很好的帮助.
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