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细胞膜上有三类主要的功能蛋白,即膜受体、离子通道与转运体.转运体是细胞内外物质转运的分子基础,包括离子转运体、神经递质转运体、营养物质(如氨基酸、葡萄糖等)转运体以及外来物质转运体.药物转运体(drug transporter)本质上属于外来物质(xenobiotic)转运体,是机体内物质转运系统的组成部分.药物转运体在药物吸收、分布、代谢、排泄等体内过程中起非常重要的作用,是影响药物效应以及产生药物相互作用的重要因素.近年来,对药物转运体的了解逐步深入,成为药理学研究中不可忽视的一个组成部分.本文简要地探讨了药物转运体与中枢神经药理的关系.