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蛋白质的磷酰化和去磷酰化对多种生命活动的调节起着关键的作用,磷酰化肽是研究这些生命调节过程中一类非常重要的物质.自20世纪40年代人类首次成功地合成出磷酰化肽以来,磷酰化肽的研究就引起了化学家和生物学家的广泛关注.由于Fmoc固相合成策略在多肽的合成中被普遍应用,因此,Fmoc固相合成策略也已经成为目前磷酰化肽最主要的合成手段.该文对近年来采用Fmoc固相合成策略进行磷酰化肽合成的方法(包括整体磷酰化法和磷酰化单体合成法)进行了总结,并对各种合成方法的优缺点进行了讨论.