【摘 要】
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1.开发背景与作用机制西美加曲(ximelagatran/Exanta)是AstraZeneca公司正在开发的一个口服直接凝血酶抑制剂。作为近60年前临床引入华法林(warfarin)后第一个口服且可以固定
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1.开发背景与作用机制西美加曲(ximelagatran/Exanta)是AstraZeneca公司正在开发的一个口服直接凝血酶抑制剂。作为近60年前临床引入华法林(warfarin)后第一个口服且可以固定剂量使用的抗凝新药,其适应症目标包括防治各种静脉血栓栓塞和预防心房纤维性颤动患者中风等。西美加曲能够抑制凝血酶在血凝级联中的活性,而凝血酶则在血凝形成最后阶段起着将可溶性血纤维蛋白原转化为可溶性血纤维蛋白的作用。通过抑制凝血酶的活性,西美加曲最终就可呈现阻止血凝块团形成的疗效。
1. Development Background and Mechanism of Action ximelagatran / Exanta is an oral direct thrombin inhibitor under development at AstraZeneca. As the first oral and fixed-dose anticoagulant new drug introduced clinically nearly 60 years ago in warfarin, its indications include prevention and treatment of various types of venous thromboembolism and prevention of stroke in patients with atrial fibrillation. Celastrol inhibits the activity of thrombin in the coagulation cascade, whereas thrombin acts to convert soluble fibrinogen to soluble fibrin during the final stages of hemagglutination. By inhibiting the activity of thrombin, simelagatacy eventually appears to prevent the formation of blood clots.
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