【摘 要】
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目的寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物.方法用类似Arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物.以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-like cells,OLC)
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所,天津医科大学内分泌研究所
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目的寻找有抑制破骨细胞活性的苄膦酸型先导化合物.方法用类似Arbuzov型反应合成α-烷氨苄膦酸化合物.以体外培养大鼠骨髓液中的破骨细胞样细胞(osteoclast-like cells,OLC)生成为模型,筛选上述合成产物,化合物结构经MS或 1HNMR得到证明.结果得到10个α-烷氨苄膦酸化合物,均为新化合物.生物活性筛选表明,化合物2,8及9 对体外大鼠的OLC的生成有显著抑制活性(P<0.01).结论增强分子的芳香性及亲脂性(9)可提高抑制生成破骨细胞的活性.
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