【摘 要】
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研究了1种以L-半胱氨酸作为原料,经环合、酯化、缩合及水解等4步反应合成免疫调节剂匹多莫德的方法,考察并优化了合成路线中酯化及缩合工艺条件。结果表明,优化的工艺条件为:
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研究了1种以L-半胱氨酸作为原料,经环合、酯化、缩合及水解等4步反应合成免疫调节剂匹多莫德的方法,考察并优化了合成路线中酯化及缩合工艺条件。结果表明,优化的工艺条件为:L-硫代脯氨酸、乙酰氯摩尔比为1:2,酯化温度85℃,反应时间8 h;L-硫代脯氨酸乙酯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺(EDC)、1-羟基-苯并-三氮唑(HOBt)的摩尔比为1:1.5:1.5,缩合反应温度25℃,反应时间18 h,优化后的工艺路线总收率达到49%。该方法操作简单,产物分离无需柱层析纯化,产物结构经1H NMR
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