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L-蛋氨酸与碘甲烷反应生成（S）-蛋氨酸硫甲基碘锚盐，然后在碳酸氢钠溶液中回流20h得到（S）-高丝氨酸。再分别用2种路线合成目标化合物。路线1：以氯甲酸甲酯对（S）-高丝氨酸的氨基进行保护，酸化至pH1～2后在60℃蒸去溶剂，剩余物经乙酸乙酯提取并结晶得到（S）-α-（甲氧基羰基）氨基-γ-丁内酯，总产率49．8％。路线2：（S）-高丝氨酸与3mol/L盐酸回流生成（S）-α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐，再与氯甲酸甲酯反应得到（S）-α-（甲氧基羰基）氨基-γ-内酯，总产率48．4％。