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用非天然的分子实体模拟天然活性分子以提高药物的活性和稳定性,是药物化学中的一个研究热点。氨基糖酸综合了糖和氨基酸结构特征和化学反应特性,是一类新型非天然的多肽模拟物构建模块,广泛的应用在多肽模拟学、组合化学和人工受体分子的构建中。本文综述了近年来氨基糖酸在药物分子设计与合成中的应用进展。