单环β-内酰胺抗生素衍生物的合成研究

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八十年代初氨噻羧单胺菌素(Azthreonam)的问世,使单环β-内酰胺抗生素受到人们普遍的重视。目前业已成为β-内酰胺抗生素的重点研究对象之一。 根据这类化合物的结构特点,若在C_3、C_4位改变各种取代基,特别是电负性大的官能团,可能找到具一定特点的新抗生素。我们以青霉素G(V)、6-APA为原料,经化学转化合成了C_3β-位具酰胺基和不具酰胺基的、C_4-位有不同取代基,不同构型的单环 The advent of Azthreonam in the early 1980s led to the widespread attention of monocyclic β-lactam antibiotics. Currently, it has become one of the key research objects of β-lactam antibiotics. According to the structural characteristics of these compounds, if the C_3, C_4 position to change a variety of substituents, especially electronegativity of large functional groups, may find a new antibiotic with certain characteristics. We use penicillin G (V), 6-APA as raw materials, the chemical conversion C_3β-position amide and non-amide, C_4-position has different substituents, different configurations of the single ring
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