新广谱抗真菌剂:咪唑肟-醚的立体有择合成

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:anquanke123
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许多新广谱抗真菌剂(Econazol、Miconazol、Clotrimazol)均具有咪唑基团。我们研究低毒的新抗真菌剂,它们在某种情况下可以在全身使用,已合成通式Ⅰ和Ⅱ的咪唑肟-醚立体异构物。微生物试验表明,这类化合物对致病的霉菌有显著的活性。鉴于两种立体异构物中(Z)型比(E)型常具有明显的优越性。另外,在大部分化合物中苯环上的氢被卤素取代后的衍生物最为有效。因此,合成了苯环上有氯取代的咪唑肟-醚立体异构物,其中(Z)-1-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1)-邻-(2,4-二氯苯)乙肟-硝酸盐(Oxiconazol- Many new broad-spectrum antifungal agents (Econazol, Miconazol, Clotrimazol) have imidazole groups. We have studied new, less virulent new antifungal agents that can be administered systemically under certain conditions and have synthesized the imidazoleoxime-ether stereoisomers of Formulas I and II. Microbiological tests show that these compounds have significant activity on pathogenic molds. In view of the two stereoisomers (Z) than (E) type often have obvious advantages. In addition, most of the compounds in the benzene ring hydrogen is halogen-substituted derivatives the most effective. Therefore, a chloro-substituted imidazoleoxime-ether stereoisomer on the benzene ring was synthesized, in which (Z) -1- (2,4-dichlorobenzene) -2- (1H-imidazole- 2,4-dichlorobenzene) Oximeazol-
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