【摘 要】
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目的寻找活性更好的类黄酮细胞周期蛋白依赖激酶(CDKs)抑制剂。方法利用Mannich反应制得8个查尔酮类黄酮。结果与结论目标化合物的结构经IR1、H-NMR、质谱确证,并测定了化合
【机 构】
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山东大学药学院,包头医学院药学院,
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目的寻找活性更好的类黄酮细胞周期蛋白依赖激酶(CDKs)抑制剂。方法利用Mannich反应制得8个查尔酮类黄酮。结果与结论目标化合物的结构经IR1、H-NMR、质谱确证,并测定了化合物对CDK1的抑制活性以及对HCT116肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,其中有7个化合物对CDK1抑制活性高于阳性对照fla-vopiridol,所有化合物对HCT116肿瘤细胞均显示出较强的抑制活性。
Aim To find more active flavonoid cyclin dependent kinase (CDKs) inhibitors. Methods Eight Chalcone flavonoids were prepared by Mannich reaction. RESULTS AND CONCLUSIONS The structures of target compounds were confirmed by IR1, 1H-NMR and mass spectrometry. The inhibitory activity of the compounds on CDK1 and the antitumor activity against HCT116 tumor cells in vitro were determined. Seven of the compounds showed higher inhibitory activity on CDK1 than the positive control fla-vopiridol, all compounds showed strong inhibitory activity on HCT116 tumor cells.
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