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丁烯二酰亚氨基乙酰氯与1,5-苯并硫氮杂[艹卓]反应,合成了8个1,5-苯并硫氮杂[艹卓]-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物,用IR,MS,1H NMR和元素分析表征了产物的结构,用单晶x射线衍射法确证了产物的立体结构.生物活性研究表明,此类化合物有一定的抑菌作用,其中对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌的抑菌效果相对较好.