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头孢菌素类抗生素临床中被大量应用，至今已经发展四代，每一代的研发都优于前者，无论是肾毒性，还是抗菌活性都有显著的进步，也正是由于其优势越来越明显，所以其市场需求量非常大。该类抗生素主要用于治疗细菌感染，在这方面，发展比较迅速是美国与日本，但是近些年来，我国也在此投入了大量的人力物力，以使其我国的人们群众的生命健康更有保证。本文主要通过对头孢菌素类抗生素发展历程的介绍，进而探讨了其合成工艺，希望为相关医药研发人员提供借鉴。