【摘 要】
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目的研究隐丹参酮(CTS)对大鼠肝微粒体CYP酶各亚型的影响。方法取SD大鼠,按体重随机分为6组,每组3只,隐丹参酮各剂量组分别灌胃给予隐丹参酮20、60、180、540mg/kg,连续10d;
【机 构】
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华南肿瘤学国家重点实验室,中山大学临床药理研究所,深圳市宝安人民医院
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目的研究隐丹参酮(CTS)对大鼠肝微粒体CYP酶各亚型的影响。方法取SD大鼠,按体重随机分为6组,每组3只,隐丹参酮各剂量组分别灌胃给予隐丹参酮20、60、180、540mg/kg,连续10d;阴性对照组,灌胃给予羟丙基环糊精水溶液10mL/kg,连续10d;阳性对照组从实验第7天开始按80mg/kg腹腔注射β-NF,于第10天最后1次给药后将大鼠断头处死,取肝脏制备肝微粒体,分别用Cocktail体外孵育法、蛋白免疫印记及逆转录聚合酶链反应观察CTS对CYP酶各亚型酶活性、蛋白表达及基因表达的影响。结果CTS灌胃后对大鼠肝微粒体CYP1A2有明显的诱导作用,并呈剂量依赖性,CTS20～540mg/kg剂量组CYP1A2探针代谢物的量、蛋白表达及基因表达分别较阴性对照组提高60%～430%、130%～320%及10%～150%;隐丹参酮对CYP酶其他亚型无明显作用。结论CTS能显著地诱导大鼠肝微粒体CYP1A2,提示经CYP1A2代谢的药物在临床上与CTS合用时,可能发生药物之间的相互作用。
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