2-氨基-2-[2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐的合成工艺改进

• 作 者: 郭长彬 蔡哲峰 冯君 邓伟 蒋毅 陆颖 郭宗儒
• 机 构: 中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2006年1期
• 关键词: 药物化学 工艺改进 化学合成 FTY-720 免疫抑制剂 medicinal chemistry process improvement chemical

目的 合成新型免疫抑制剂2-氨基-2-[2-（4-正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐（FTY-720）。方法 以苯和正辛酰氯为起始原料，经傅克酰基化、还原、酰化、缩合、还原羰基、还原酯基、去乙酰化和成盐反应得到目的化合物FTY-720，总收率为12．0％。结果与结论 目标化合物的结构经^1H-NMR、IR和MS确证，中间体的^1H-NMR谱和mp值与文献值相符。该合成路线成本低廉，操作简单。