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目的:为制订甲氨蝶呤(MTX)个体化给药方案提供参考。方法:计算机检索Pub Med、中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库和万方数据库,纳入我国患者应用MTX并进行血药浓度监测的文献,统计分析患者病种、MTX监测例次、监测方法、监测时间点、甲酰四氢叶酸(CF)开始解救时间和停止解救标准、MTX参考浓度标准、文献发表时间和研究类型等信息。结果:共纳入146篇文献,合计6 109例患者,共计20 000余例次MTX血药浓度监测结果。其中,53篇文献为前瞻性研究,93篇为回顾性研究。结果表明,2005年1月-2009年12月发表了75篇MTX监测相关文献(占比51.4%);MTX血药浓度监测方法以荧光偏振免疫法(FPIA)和高效液相色谱法(HPLC)为主;43.5%的文献监测时间点为MTX用药后24、48、72和96 h,与美国食品药品管理局(FDA)推荐的相同;56.1%的文献采用FDA推荐的MTX参考浓度标准(24 h≤10μmol/L,48 h≤1μmol/L,72 h≤0.2μmol/L)。在急性淋巴细胞白血病(ALL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)中CF的开始解救时间普遍为MTX用药后36 h,而骨肉瘤的CF开始解救时间以用药后6 h和12 h为主;以MTX血药浓度<0.1μmol/L为CF停止解救标准的占73.6%,而以FDA推荐的MTX血药浓度<0.05μmol/L为停止解救标准的仅占8.3%。结论:目前我国对MTX的监测时间点、参考浓度标准、CF开始解救时间和停止解救标准等方面尚未完全统一,但趋于一致。建议相关机构根据中国人MTX的代谢特点,尽快建立国内MTX的血药浓度监测指南,以便更好地指导临床合理监测MTX血药浓度,进行个体化给药。