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以异丙苯为原料,经付-克反应、卤仿反应、催化氢化反应得到反-4-异丙基环己烷甲酸,在二环己基碳二亚胺作用下,与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯,与D-苯丙氨酸乙酯发生酰化反应,水解后即得到那格列奈B晶型,再经过转晶得到那格列奈H晶型,反应总收率为9.8%.
抗糖尿病药物那格列奈的合成
【摘 要】
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以异丙苯为原料,经付-克反应、卤仿反应、催化氢化反应得到反-4-异丙基环己烷甲酸,在二环己基碳二亚胺作用下,与N-羟基邻苯二甲酰亚胺反应得到活性酯,与D-苯丙氨酸乙酯发生酰
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,湖南省药品检验所
【出 处】
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中国药物化学杂志
【发表日期】
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2002年2期
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