【摘 要】
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目的 研究海绵Callyspongia sp.共附生真菌Nigrosporasp.中化学成分以及生物活性.方法 利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备型反相高效液相色谱(RPLC)等方
【机 构】
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上海海洋大学食品学院,上海201306;中国人民解放军第二军医大学药学院,上海200433
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目的 研究海绵Callyspongia sp.共附生真菌Nigrosporasp.中化学成分以及生物活性.方法 利用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和半制备型反相高效液相色谱(RPLC)等方法对该菌株发酵产物的乙酸乙酯提取物进行分离纯化;通过核磁共振谱(NMR)、质谱(MS)等技术并结合文献报道数据分析鉴定化合物结构;采用均相时间分辨荧光(HTRF)法检测化合物的PD-1/PD-L1结合抑制活性.结果 分离得到7个已知化合物,分别为punctaporonin D(1),punctaporonin E(2),punctaporonin F(3),desuccinoylpunctaporonin C(4),(20S,22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(5),(22E,24R)-麦角甾-3β-羟基-5α,9α-环氧-7,22-二烯-6-酮(6),麦角甾-7,22-二烯-6β-甲氧基-3β,5α-二醇(7).在体外生物活性检测中,化合物6显示出PD-1/PD-L1结合抑制活性,其IC50值为22.5 μmol/L.结论 化合物4为新天然产物,化合物1～3和化合物6为首次从该属真菌中分离得到.化合物6显示PD-1/PD-L1结合抑制活性.
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