食欲素及其受体调节剂在睡眠-觉醒障碍治疗中的应用进展

• 作 者: 唐慧玲 李姗姗 祝秋梅 刘宝虎 郭义 陈泽林 徐
• 机 构: 天津中医药大学实验针灸学研究中心,天津中医药大学实验针灸推拿学院,天津中医药大学中医学院
• 出 处: 山东医药
• 发表日期: 2019年09期
• 关键词: 食欲素 食欲素受体 睡眠-觉醒障碍 Orexin受体激动剂 Orexin受体拮抗剂
• 基金项目: 天津市自然科学基金(绿色通道项目)(16JCYBJC43500)

近年研究发现,睡眠-醒觉的调节中枢——下丘脑产生食欲素(Orexin),通过与投射至表达其受体的醒觉相关脑区,形成网状上行激活系统,在睡眠-觉醒神经网络调节中发挥重要作用。Orexin及其受体激动剂为急慢性睡眠-觉醒障碍的有效促醒疗法。Orexin受体拮抗剂应用于治疗慢性失眠,其中OX2R受体拮抗剂(MK-3697、MK1064)可改善快速眼球运动睡眠(REM),JNJ42847922可显著延长REM及慢速眼球运动睡眠的睡眠时间。双重Orexin受体拮抗剂(针对OX1R和OX2R)suvorexant(MK-4305)已在美国和日本被批准用于治疗成年人失眠症。