蒿甲醚经大鼠肝微粒体酶脱甲基代谢和氘代同位素效应

• 作 者: 陈来舜 王再杰 曾衍霖
• 机 构: 中国科学院上海药物研究所,浙江医学科学院药物研究所
• 出 处: 中国药理学与毒理学杂志
• 发表日期: 1991年1期
• 关键词: 蒿甲醚 微粒体 脱甲基代谢 DIE artemether metabolism demethy lation microsome deuterium i

经苯巴比妥钠诱导前后的大鼠肝微粒体酶对蒿甲醚脱甲基代谢的Km分别为0.12和0.19mmol/L,Vm分别为0.42和3.97nmol·min~(-1)·mg~(-1)蒿甲醚经诱导酶代谢,证明有氘代同位素效应(DIE)。测定甲醛生成DIE值为2.37±0.08;测定蒿甲醚消失DIE值为1.66±0.08。估算氘代和非氘代蒿甲醚脱甲基率分别为37和53％。提示蒿甲醚的代谢与NADPH-细胞色素P450系统密切相关,O-脱甲基是其主要代谢途径。