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他汀类药物作为抗动脉粥样硬化的经典药物，其降脂外作用即多效性正受到越来越多的关注。近年研究发现，Rho激酶与他汀类药物多效性密切相关。国外大量研究揭示Rho激酶很有可能成为今后心血管疾病治疗的重要靶点。本文结合最新研究进展，概述Rho激酶的结构及激活机制，探讨其与动脉粥样硬化的关系及他汀类药物抑制Rho激酶活性的循证证据及机制，同时展望Rho激酶抑制剂未来在动脉粥样硬化性疾病预防和治疗中的应用前景。