N-(1,5-二芳基-3-戊酮-1-基)-4-氨基苯甲酸的合成与α-葡糖苷酶抑制活性初步研究

• 作 者: 许荩 晏菊芳 范莉 宋小礼 唐雪梅 杨大成
• 机 构: 西南大学化学化工学院,成都地奥制药集团药物筛选中心,
• 出 处: 药学学报
• 发表日期: 2009年01期
• 关键词: α-葡糖苷酶 化合物 合成 结构表征 二芳基 合成化合物 氨基苯甲酸 Mannich反应 活性 活性检测

由Mannich反应直接合成了16个β-氨基酮化合物,制备方法简单、反应条件温和、产品易纯化,收率达到45%～90%。所制备的化合物通过IR、ESI-MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS等方法进行了结构表征。α-葡糖苷酶抑制活性检测表明,所合成的化合物对该酶的抑制活性顺序为:2c最强,2b、2h、1a、1f有一定的抑制活性。在此基础上,对合成化合物的构-效关系进行了讨论。

Sixteen β-aminoketone compounds were synthesized directly from Mannich reaction. The preparation method is simple and the reaction conditions are mild. The product is easy to be purified with the yield of 45% -90%. The prepared compounds were characterized by IR, ESI-MS, 1H NMR, 13C NMR and HR-MS. α-glucosidase inhibitory activity test showed that the inhibitory activity of the synthesized compounds on the enzyme sequence: 2c strongest, 2b, 2h, 1a, 1f have a certain inhibitory activity. On this basis, the structure-activity relationship of the synthesized compounds is discussed.