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头孢他啶活性硫酯（1），化学名为2-[（2-氨基噻唑-4-基）-（苯并噻唑-2-基硫基羰基）-亚甲胺氧基]-2-甲基丙酸叔丁酯，是制备抗菌剂头孢他啶（ceftazidime）的重要中间体。本研究参考文献，用2-[（2-氨基噻唑-4-基）羧基亚甲胺氧基]-2-甲基丙酸叔丁酯（2）和二硫二苯并噻唑（3）反应制得1（图1），优化了反应溶剂及投料量配比，确定用甲苯为溶剂，2-3-三苯基膦-三乙胺为1：1．16：1．16：0．4，收率85．4％，纯度99．3％（HPLC法）。