载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束的制备和体外药效

• 作 者: 李秋 李淼 金义光 杜丽娜 苏畅 董俊兴
• 机 构: 北京工业大学,军事医学科学院放射与辐射医学研究所
• 出 处: 国际药学研究杂志
• 发表日期: 2013年2期
• 关键词: 嵌段共聚物 PH敏感 聚合物胶束 紫杉醇 肿瘤 block copolymer pH-sensitive polymeric micelles pac

目的制备载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,评价抗肿瘤细胞药效。方法用ATRP和click反应合成聚己内酯-聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯-聚乙二醇嵌段共聚物（PDC）,制备聚合物胶束,测定不同pH条件下胶束粒径和zeta电位;包载紫杉醇,测定包封率和载药量;透析法考察胶束的体外释药行为;MTT法评价胶束对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性。结果聚合物胶束的粒径和zeta电位随pH增大而减小。紫杉醇的包封率为92.0%,载药量为8.36%。中性环境中胶束粒径为100.3 nm,zeta电位接近零。在低pH值